> hírek > Ipari hírek

Mire használható az ursodeoxikólsav?

2022-02-25

Az ursodeoxikólsav a gasztroenterológiai osztályon általánosan használt cholelitian, valamint epehólyag-oldó szer, így normál körülmények között, helyben használható epekő kezelésére.hogy az epehólyag normális összehúzódási funkcióval rendelkezik.

Ha csak lítikus kezelésre használják, a kezelés időtartama 6-24 hónap, az orális adag pedig 10 ml testtömeg-kilogrammonként naponta. Ezenkívül a gyógyszer képes kezelni a cholestaticus májbetegségeket, például az elsődleges kolesztatikust. cirrhosis.Ugyanakkor kezelhető az epe reflux gastritis is, minden alkalommal 250 mg, naponta egyszer, lefekvés előtt szájon át.

Ez a termék fehér por; Nincs szag, keserű íz. Etanolban oldódik, de kloroformban nem oldódik. Ecetsavban oldódik, nátrium-hidroxid vizsgálati oldatban oldódik. Olvadáspont Ennek a terméknek az olvadáspontja 200 ~ 204 °C. A specifikus göndörséget vettük, pontosan lemértük, vízmentes etanolban feloldottuk, és mennyiségileg hígítottuk, hogy 40 mg/1 ml oldatot kapjunk. A specifikus göndörítés +59,0 és +62,0 között van.

Ez a gyógyszer elősegítheti az endogén epesav kiválasztását és csökkentheti a reabszorpciót. Antagonizálja a hidrofób epesav citotoxikus hatását és védi a májsejtek membránját. A koleszterinkő feloldódása; Az urzodezoxikólsav kapszulát nem szabad egyidejűleg bevenni olyan gyógyszerekkel, mint a kalenin (kolesztil-amin), kaletipol (kolesztil-amin), alumínium-hidroxid és/vagy alumínium-hidroxid magnézium-triszilikát, mivel ezek a gyógyszerek kötődhetnek a bélben lévő urzodezoxikólsavhoz, ezáltal gátolják a felszívódást. és befolyásolja a hatékonyságot.

Az urzodezoxikólsav kapszulát két órával a gyógyszer bevétele előtt vagy két órával utána kell bevenni, ha a fenti gyógyszert kell bevenni. Az urzodezoxikólsav kapszula fokozhatja a ciklosporin felszívódását a bélrendszerben. A ciklosporint szedő betegeknek ellenőrizniük kell a ciklosporin szérumkoncentrációját, és szükség esetén módosítaniuk kell a ciklosporin adagját. Egyes esetekben az ursodeoxycholic acid kapszula csökkenti a ciprofloxacin felszívódását.

1. Farmakodinamika
Az ursodeoxycholic acid (UDCA) a goosenodeoxycholic sav (elsődleges epesav a normál epében) 7-izomerje, amely a következő funkcionális jellemzőkkel rendelkezik:

(1) fokozza az epesav szekréciót, az epesav összetételének megváltozásához vezet, és növeli az epe tartalmát, ami az epehatás szempontjából előnyös.

(2) Gátolja a máj koleszterin szintézisét, jelentősen csökkenti a koleszterin és a koleszterin-észter mennyiségét az epében és a koleszterin telítési indexet, ezáltal elősegíti a koleszterin fokozatos feloldódását a kövekben. Az UDCA emellett elősegíti a folyékony koleszterin kristályos komplexeinek képződését, amelyek felgyorsítják a koleszterin kiválasztását és kiürülését az epehólyagból a bélbe.

(3) Lazítsa el az Oddi záróizmát, hogy erősítse az epehólyagot.

(4) Csökkenti a májzsírt, növeli a máj kataláz aktivitását, elősegíti a máj glikogén felhalmozódását, és javítja a máj toxinellenes és méregtelenítő képességét; Csökkentheti a triacilglicerin koncentrációját a májban és a vérben.

(5) Gátolja az emésztőenzimek és az emésztőfolyadékok kiválasztását.

(6) az eredmények azt is mutatják, hogy az UDCA krónikus májbetegségben immunmoduláló hatású, jelentősen csökkentheti a májsejtek típusát – a humán leukocita hisztokompatibilitási antigének (HLA) expresszióját, csökkenti a T-sejtek aktiválódásának számát.

Ehhez a gyógyszerhez képest a liba-dezoxikólsav (CDCA) alapvetően megegyezik a kőoldódási mechanizmus és hatékonyság tekintetében, de a CDCA MENNYISÉGE nagy, a tolerancia kissé rossz, a hasmenés előfordulása magas, és bizonyos toxicitás a májra. Külföldi adatok arra utalnak, hogy ez a gyógyszer a következő tulajdonságokkal is rendelkezik:

(1) a kőhatás gyorsabb feloldódása okozza, mint a CDCA.

(2) A CDCA-val ellentétben a beteg testtömege nem előrejelzője a kezelés sikerének.

(3) Bizonyíték van arra, hogy ennek a gyógyszernek a kioldódási sebessége nagyobb kövek esetén magasabb, mint a CDCA-é.

(4) Ennek a gyógyszernek a hatékonysága dózisfüggő. Ezért a CDCA-t ritkán alkalmazták, és ezt a gyógyszert elsőként ajánlják a koleszterin-epekövek kezelésére.

2. Farmakokinetika

Ez a gyógyszer gyengén savas, amely gyorsan felszívódik passzív diffúzióval orális beadás után, és a vérben a gyógyszerkoncentráció két csúcsa 1 óra, illetve 3 óra után következik be.Mivel csak kis mennyiségű gyógyszer kerül be a szisztémás keringésbe, a vérben lévő gyógyszerkoncentráció nagyon magas. alacsony.A leghatékonyabb felszívódási hely a csípőbél, amelynek közepesen lúgos környezete van. Felszívódása után a májban glicinhez vagy taurinhoz kötődik, és az epéből a vékonybélbe távozik, hogy részt vegyen az enterohepatikus keringésben.

A litokólsavat (LCA) a baktériumok a vékonybélben az UDCA azonos hidrolizált részévé alakították át, míg a másikat a baktériumok Lithocholic savvá (LCA), ami csökkentette potenciális májtoxicitását. Ennek a gyógyszernek a terápiás hatása a gyógyszer epében lévő koncentrációjával függött össze, de nem a plazmakoncentrációtól. A felezési idő 3,5-5,8 nap, főként széklettel ürül, kis mennyiségű vesén keresztül. Nem világos, hogy az UDCA kiválasztódik-e az emberi anyatejbe, mivel szájon át történő alkalmazás után csak kis mennyiségű UDCA jelenik meg a szérumban, ezért nagyon kis mennyiségben, még akkor is, ha az UDCA kiválasztódik az anyatejbe.

Előző:Semmi hír

Következő:Milyen betegségek esetén alkalmazható a Misoprostol?